Тромборель

Антиагрегантное средство

МНН
Клопидогрел

Производитель
“Эдж Фарма”, Индия

Форма выпуска
Таблетки, 75 мг № 28

Описание

Форма выпуска, состав и упаковка
Тромборель выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции в состав препарата входит: • clopidogrel; • шестиатомный спирт; • МКЦ; • натриевая соль гликолята крахмала; • химическое соединение, соль кальция и стеариновой кислоты; • гидроксипропилметилцеллюлоза; • 1,2,3-триацетоксипропан; • этиловый эфир целлюлозы; • амфотерный оксид четырехвалентного титана; • тальк; • пищевая добавка Е172. Тромборель можно купить в нашей интернет-аптеке. Отзывы препарата Тромборель можно изучить под инструкцией. Средняя цена лекарства Тромборель составляет 3000 рублей. Есть возможность найти аналоги тромбореля, воспользовавшись поиском. Уточняйте наличие.

Показания
Пероральный антиагрегант, структура и механизм действия аналогичны тиклопидину. Не требует рутинного гематологического мониторинга, имеет показания для уменьшения атеросклеротических событий у больных с недавним инсультом в анамнезе, недавним инфарктом миокарда, острыми коронарными синдромами или установленным заболеванием периферических артерий.

Противопоказания
Лекарство имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • дети; • подростки; • лица, не достигшие 18-ти летнего возраста; • тяжелые поражение почек; • местное повреждение ткани внутренней оболочки отдела пищеварительного тракта; • период беременности; • лактация; • кровоизлияние в полости черепа.

Способ применения и дозировки
Существует несколько видов дозировки в зависимости от заболевания: • 75 mg перорально ежедневно. 50% по коронарной ангиограмме и/или данные по ишемии сердца при диагностическом тестировании (1 год после острого коронарного синдрома, с предшествующей реваскуляризацией, коронарные стенозы> 50% по коронарной ангиограмме); • 300 mg ПО один раз, затем 75 mg ПО ежедневно в сочетании с аспирином (75-325 mg/сутки ПО). Неинвазивная стратегия лечения выбрана, аспирин следует продолжать до бесконечности. У больных с аллергией на аспирин может применяться монотерапия clopidogrelем; • 75 mg перорально в сутки в комбинации с аспирином (75-325 mg/сутки перорально), с или без 300 mg нагрузочной дозировки перорально или тромболитиков. Руководства по клинической практике рекомендуют пациентам с ИМТП, которые получают антитромбоцитарную терапию аспирином (162-325 mg перорально вводимой дозировки) и clopidogrelом 300 mg перорально менее 75 лет. Для больных> 75 лет нагрузочная дозировка не должна предоставляться. Аспирин (81 mg/сутки перорально) следует продолжать в течение> = 14 дней до < = 1 года.

Побочные действия
Препарат имеет ряд побочных эффектов: • ЖКТ кровотечение; • внутричерепное кровотечение; • глазное кровотечение; • апластическая анемия; • панкреатит; • печеночная недостаточность; • эксфолиативный дерматит; • анафилактоидные реакции; • мультиформная эритема; • медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами; • острое токсико-аллергическое заболевание; • сывороточная болезнь; • эозинофильная пневмония; • гломерулонефрит; • васкулит; • гематома; • кровотечение; • гипертония; • запор; • периферический отек; • гастрит; • ангионевротический отек; • дисфункция тромбоцитов; • мелена; • гематурия; • токсический эпидермальный некролиз; • гепатит; • повышенные печеночные ферменты; • колит; • бронхоспазм; • стоматит; • тяжелая окклюзивная тромботическая микроангиопатия; • галлюцинации; • путаница; • пневмонит; • гипотония; • мигрени; • головокружение; • сыпь; • боли в животе; • панцитопения; • пурпура; • диспепсия; • носовое кровотечение; • болевые ощущения в животе; • нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки; • зуд; • головокружение; • рвота; • тошнота; • агранулоцитоз; • папулы; • кожные высыпания; • лихорадка; • дисгевзия; • миалгия; • язвенная болезнь желудка; • артралгия.

Лекарственное взаимодействие
При высоких концентрациях in vitro clopidogrel замедляет активность CYP2C9.Таким образом, clopidogrel может увеличивать концентрации в плазме лекарств, метаболизируемых этими изоферментами, таких как дифенгидрамин. Хотя нет данных in vivo, с помощью которых это можно сделать, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении дифенгидрамина с clopidogrelем. Применение Clopidogrel и амлодипина вместе с осторожностью и контролировать снижение терапевтического ответа на Clopidogrel. Одновременное использование CCB, которое связано с более тяжелым клиническим исходом с первичной конечной точкой, сочетанием смерти от сердечно-сосудистых причин, нефатального инфаркта миокарда, тромбоза стента и реваскуляризации (операция PCI или CABG), чаще у больных получение сопутствующего ЦКБ. Амлодипин представляет самую большую подгруппу БКК в исследовании, поэтому он может быть неизвестен. Конгломерат амлодипина, CCB, не ингибирующего P-гликопротеин (P-gp), с одновременным использованием CCB, ингибирующего P-gp (например, верапамил, нифедипин, дилтиазем), на действие Clopidogrel. Только амлодипин может быть клинически значимым для CCB, ингибирующих C-gp. P-gp, кишечный отток Clopidogrel может быть уменьшен, тем самым увеличивая концентрации Clopidogrel в плазме и противодействуя эффекту CCB-индуцированного ингибирования CYP3A4. Администрирование clopidogrel и амлодипина вместе с осторожностью и контролировать снижение терапевтического ответа на клопидогрель. Клопидогрель требует биотрансформации печени через 2 стадии цитохрома-зависимого окисления. Изофермент CYP3A4 участвует в одной из метаболических стадий. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A4 и может снизить печеночный метаболизм clopidogrel до его активного метаболита. В исследовании 200 больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), подвергающихся чрескожному коронарному вмешательству (ЧКВ), совместное введение с блокатором кальциевых каналов (БКК) связано со сниженным ответом на клопидогрел. Одновременное использование CCB, которое связано с более тяжелым клиническим исходом с первичной конечной точкой, сочетанием смерти от сердечно-сосудистых причин, нефатального инфаркта миокарда, тромбоза стента и реваскуляризации (операция PCI или CABG), чаще у больных получение сопутствующего ЦКБ. Амлодипин представляет самую большую подгруппу БКК в исследовании, поэтому он может быть неизвестен. Конгломерат амлодипина, CCB, не ингибирующего P-гликопротеин (P-gp), с одновременным использованием CCB, ингибирующего P-gp (например, верапамил, нифедипин, дилтиазем), на действие clopidogrel. Только амлодипин может быть клинически значимым для CCB, ингибирующих C-gp. P-gp, кишечный отток clopidogrel может быть уменьшен, тем самым увеличивая концентрации clopidogrel в плазме и противодействуя эффекту CCB-индуцированного ингибирования CYP3A4. (Умеренно) При высоких концентрациях in vitro клопидогрел ингибирует активность CYP2C9. Таким образом, клопидогрель может метаболизироваться этим изоферментом, таким как валсартан. Хотя нет данных in vivo, с помощью которых можно было бы предсказать величину или потенциальную возможность этого потенциального взаимодействия, это следует учитывать при совместном применении валсартана с клопидогрелем.

Особые указания
Чтобы минимизировать риск сердечно-сосудистых событий, избегайте преждевременного прекращения или провалов в терапии (то есть резкого прекращения) с clopidogrelем. Преждевременное прекращение может увеличить риск сердечно-сосудистых событий. Если Clopidogrel должен быть прекращен, как можно скорее. Нет известных связанных с наркотиками рисков для основных врожденных дефектов, выкидышей или неблагоприятных исходов плода. При применении clopidogrel крысам и кроликам в дозах для человека не было обнаружено никаких признаков фетотоксичности. Существуют риски для беременной женщины и плода, связанные с инфарктом миокарда и инсультом. Терапия для беременной женщины не должна касаться воздействия clopidogrel на плод. Ожидается, что использование clopidogrel во время родов или акушерских родов увеличит риск материнского кровотечения и кровоизлияния. Избегайте нейроаксиальной блокады (т.е. эпидуральной анестезии, спинальной анестезии) во время использования clopidogrel из-за риска развития гематомы позвоночника. По возможности прекратите прием clopidogrel за 5-7 дней до родов, родов или нейроаксиальной блокады. Клопидогрель противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к клопидогрелю или любому компоненту препарата. Оценка больных, получающих клопидогрель для истории гиперчувствительности thienopyridine. Реакции гиперчувствительности, включая сыпь, ангионевротический отек или токсические агранулоцитарные реакции, были зарегистрированы у больных с клопидогрелем, включая больных с гиперчувствительностью или токсической агранулоцитарной реакцией на другие тиенопиридины (например, тиклопидин, прасугрел).

Фармакологическое действие
Активный компонент клопидогрела также замедляет агрегацию тромбоцитов, вызванную агонистами, отличными от АДФ, блокируя усиление активации тромбоцитов при высвобождении АДФ, активный компонент не замедляет фосфодиэстеразу. Дозозависимое замедление агрегации тромбоцитов можно наблюдать через 2 часа после однократного приема внутрь. При повторных дозировках 75 mg/сут у взрослых максимальное замедление агрегации тромбоцитов достигается в течение 3-7 дней. В устойчивом состоянии агрегация тромбоцитов замедляется на 40-60%. 5 дней после прекращения приема Clopidogrel требуется описание и слежение за агрегацией тромбоцитов и временем кровотечения. Пораженные изоферменты цитохрома P450: CYP2C9, CYP2C19, CYP2C8, CYP3A, CYP2B6, CYP1A2. Clopidogrel является субстратом и замедляющим веществом CYP2C19 и сильным замедляющим веществом CYP2C8. Clopidogrel требует биотрансформации печени в активный компонент, в сравнении с CYP2C19 и CYP1A2. При высоких концентрациях in vitro clopidogrel является мощным замедляющим веществом CYP2B6 и мягким замедляющим веществом CYP2C9. Clopidogrel биодоступен как минимум на 50%. Пища не оказывает существенного влияния на усвоение. У взрослых пиковые концентрации возникают через 30-60 минут после введения.