Описание лекарственной формы

Твёрдые желатиновые капсулы.

Фармакологическое действие

Противоязвенный препарат, Ингибитор протонового насоса.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками — 72-80%, с калом — около 20%. T1/2 0.5-1 ч. У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 ч.

Фармакодинамика

Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом. Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.

Противопоказания к применению

Хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе), детский возраст, повышенная чувствительность к омепразолу.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.
• Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, слабость.
• Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения.
• Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях — гематурия, протеинурия.
• Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — артралгия, мышечная слабость, миалгия.
• Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.
• При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.
• При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.
• При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови.
• При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром — возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом — уменьшение абсорбции кетоконазола.
• При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.
• Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.
• При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.
• Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.
• Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.
• При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза — 20-80 мг; частота применения — 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения — 2-8 недель.

Меры предосторожности

Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.