Описание

Фармакологическое действие
Нисит является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) из класса сульфонанилидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен селективным ингибированием циклооксигеназы-2, что приводит к подавлению биосинтеза простагландинов в очаге воспаления. Препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на синтез простагландинов в желудочно-кишечном тракте и почках, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида. Однако терапевтическое действие нимесулида обусловлено также его воздействием и на ряд других факторов: подавление фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухолей альфа, подавление протеиназ и гистамина и др.

Фармакокинетика
При приеме внутрь нимесулид очень быстро и практически полностью абсорбируется, причем этот процесс не зависит от приема пищи. При приеме 100 мг максимальная концентрация препарата 2,86–6,50 мг/л достигается через 1,22–2,75 часа. Следует сказать, что уже через 30 минут после перорального приема концентрация препарата в плазме составляет более 50% от максимальной. Период полувыведения нимесулида колеблется в диапазоне 1,8–4,7 часа. Элиминация нимесулида преимущественно происходит путем метаболической трансформации. Основным метаболитом является 4`–гидрокси–нимесулид, максимальная концентрация которого достигается на 1–3 часа позднее нимесулида. 4`–гидрокси–нимесулид является клинически активным метаболитом и имеет большое значение, так как препарат подвергается энтерогепатической циркуляции. Выведение нимесулида происходит как с мочой (65%), так и с калом (35%). Около 98% принятой дозы выводится в течение 24 часов. При продолжительной терапии накопления лекарственного средства не наблюдается.

Показания к применению

• Лечение острой боли;
• Первичная дисменорея.

Препарат может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение назначить препарат должно быть основано на оценке общего риска у каждого конкретного пациента.

Способ применения и дозы
Препарат принимают по 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки после еды. Таблетки запивают достаточным количеством воды.
Детям старше 12 лет препарат назначают в разовой дозе, исходя из расчета 1,5 мг/кг массы тела (но не более 100 мг).
Максимальная суточная доза – 200 мг. Коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста не требуется.
Максимальная продолжительность приема Нисита не должна превышать 15 дней.

Противопоказания

• Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мг/мин);
• Печеночная недостаточность;
• Детский возраст до 12 лет;
• Беременность;
• Грудное вскармливание;
• «аспириновая» астма;
• Назначение с другими гепатотоксичными лекарственными средствами;
• Алкоголизм;
• Тяжелые нарушения свертывания крови;
• Повышенная чувствительность к нимесулиду или к другим НПВП.

Побочные действия
Редко наблюдаются следующие побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, тошнота, рвота, боли в желудке (носят транзиторный характер и редко требуют отмены препарата), в отдельных случаях – дегтеобразный стул, связанный с кровотечением или эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: редко гематурия, олигурия, задержка жидкости в организме, отеки.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница, очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактоидные реакции.

Передозировка
Симптомы:
Апатия, тошнота, рвота, сонливость, головная боль, повышение АД, нарушение функции почек, угнетение дыхания, судороги, печеночная недостаточность.
Лечение:

Промывание желудочно-кишечного тракта, прием активированного угля, инфузионная терапия, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Особые указания
Необходимо применять минимально эффективную дозу при максимально коротком курсе лечения.
Нисит следует с осторожностью применять пациентам:

• со склонностью к кровотечениям;
• с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта;
• с бронхиальной астмой;
• принимающим препараты, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов;
• с нарушением функции почек (дозу необходимо уменьшать в зависимости от клиренса креатинина);
• с артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом 2 типа;
• в пожилом возрасте, особенно астенизированным.

Имеются отдельные сообщения о возникших во время приема нимесулида нарушениях функции печени от умеренно-выраженных до тяжелых. При появлении у больных, которые применяют Нисит, симптомов, указывающих на повреждение печени, или изменений показателей функциональных печеночных проб, препарат следует отменить.
В случае повышения температуры или развития на фоне приема препарата гриппоподобных симптомов, прием Нисита следует немедленно прекратить

Приём в период беременности и лактации
Не рекомендуется назначать препарат в период беременности и лактации. Пи необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на вождение автомобиля
Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания, должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости и головокружения при приеме Нисита.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нимесулид может повышать эффективность или токсичность многих лекарственных средств, вследствие вытеснения их из мест связывания с белками плазмы и увеличения свободной фракции в крови. Поэтому его с осторожностью назначают одновременно с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, гипотензивными препаратами, другими нестероидными противовоспалительными средствами, циклоспорином, метотрексатом, противодиабетическими средствами.
Нимесулид может усиливать действие антикоагулянтов, поэтому при их совместном использовании необходимо проводить контроль свертывания крови.
При одновременном применении с препаратами лития нимесулид повышает концентрацию лития в плазме крови.

Условия хранения
В защищённом от влаги и света месте при температуре не выше 25⁰С.
Хранить в недоступном для детей месте.