Описание
Состав:
В каждой таблетке содержится:
Действующее вещество: силденафила цитрат 35,12 мг, 70,24 мг, 140,48 мг (в пересчете на силденафил 25,0 мг, 50,0 мг или 100,0 мг)
Вспомогательные вещества.
Показания к применению:
Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.
Фармакокинетика:
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.
Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.
Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени — с мочой (примерно 13% дозы).
Фармакодинамика:
Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.
Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза — в 10 раз; ФДЭ1 — в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.
Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата;
одновременный прием донаторов оксида азота, органических нитратов или нитритов в любых лекарственных формах, других средств лечения нарушений эрекции, ритонавира;
пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна (в т.ч. с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность);
артериальная гипотензия (артериальное давление менее 90/50 мм рт. ст.);
недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда (в течение последних шести месяцев);
наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит;
печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести;
женский пол;
возраст до 18 лет.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, гипестезия; редко — нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака, инсульт, обморок; частота неизвестна — судороги, в т.ч. рецидивирующие.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — «приливы»; нечасто — повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — повышение или снижение артериального давления, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна — желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть.
Со стороны органов зрения: часто — нарушение зрения, нарушение цветовосприятия; нечасто — поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения; частота неизвестна — передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.
Со стороны органов слуха: нечасто — звон в ушах; редко — носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия; нечасто — рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).
Со стороны половых органов: нечасто — гематоспермия; редко — кровотечение из полового члена; частота неизвестна — приапизм, пролонгированная эрекция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — миалгия.
Прочие: редко — боль в груди, усталость.
Способ приготовления или применения:
Внутрь.
Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — один раз в сутки.
Нарушения функции почек
При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) — дозу силденафила следует снизить до 25 мг.
Нарушения функции печени
Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Камастил следует снизить до 25 мг.
Совместное применение с другими лекарственными средствами
При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Камастил не должна превышать 25 мг, а кратность применения — 1 раз в 48 час .
При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Камастил должна составлять 25 мг.
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих в-адреноблокаторы, прием препарата Камастил следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила .
Пожилые пациенты
Корректировка дозы препарата Камастил не требуется.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
